远大医药(00512)全球创新放射性核素偶联药物 ITM-11 在中国获批开展 III 期临床研究

远大医药(00512)公布，该集团用于治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤的全球创新放射性核素偶联药物(RDC) ITM-11，近日已获得中华人民共和国国家药品监督管理局批准开展 III 期临床(COMPOSE ， NCT04919226)。

据悉，COMPOSE 是一项前瞻性、随机、对照、开放标签、国际多中心的 III 期临床，旨在评估 ITM-11 与最佳标准治疗相比，在高分化侵袭性 2 级和 3 级、生长抑素受体阳性(SSTR+)胃肠或胰腺来源神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)患者中的有效性、安全性和患者报告结局。COMPOSE 拟在中国、美国、英国、法国、德国、澳大利亚等全球 11 个国家入组至少 202 名患者。此次国际多中心 III 期临床的获批是该集团在核药抗肿瘤诊疗领域的又一次重要研发进展，将中国纳入国际多中心临床，一方面，将大幅推进 ITM-11 在中国的注册研发工作，另一方面，也进一步提升了集团在核药抗肿瘤诊疗领域临床开发工作国际化程度。

ITM-11 是一款基于放射性核素偶联技术靶向杀伤治疗 GEP-NETs 的 RDC 药物，该产品是将无载体 ¹⁷⁷Lu 与生长抑素类似物偶联，通过与 GEP-NETs 表面高水平表达的生长抑素受体(SSTR)结合靶向杀伤肿瘤细胞。与目前常用的有载体 ¹⁷⁷Lu 核素产品相比，无载体的 ¹⁷⁷Lu 拥有更高的比活度和纯度，而且生产过程中产生的长半衰期杂质少，放射污染小。该产品已经获得美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)的孤儿药资格。根据 Frost & Sullivan 的数据，2020 年，中国胃肠胰腺神经内分泌瘤的新发确诊病例为 71,300 例，发病率逐年上升。《CSCO 神经内分泌肿瘤诊疗指南 2021》中提示，基于 ¹⁷⁷Lu 的肽受体放射性核素治疗在无进展生存时间(PFS)和客观缓解率(ORR)等指标方面优于目前临床一线使用的高剂量奥曲肽(生长抑素类似物)，可带来明显的患者获益。ITM-11 可与该集团另一款用于诊断 GEP-NETs 的 RDC 产品 TOCscan®形成产品组合，实现对 GEP-NETs 的诊疗一体化，有望为中国 GEP-NETs 患者提供全新的诊疗方案。

围绕肿瘤诊疗一体化的治疗理念，该集团核药抗肿瘤诊疗板块目前已储备 14 款创新产品，其中 9 款为 RDC 创新药，涵盖 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、¹³¹I、⁹⁰Y、⁸⁹Zr、⁹⁹mTc 在内的 6 种放射性核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的 7 个癌种;在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。目前，该集团在核药抗肿瘤诊疗板已有四款 RDC 创新药获批开展临床，其中散款已进入 III 期临床阶段，包括诊断前列腺癌的产品 TLX591-CDx、诊断透明细胞肾细胞癌产品 TLX250-CDx，以及治疗 GEP-NETs 的产品 ITM-11。截至目前，该集团是进入中国 III 期临床中诊断和治疗类 RDC 创新药总计储备最多的企业，也是全球范围内在核药抗肿瘤领域拥有最丰富产品管线和诊疗一体化布局的创新药企之一。

核药抗肿瘤诊疗平台是该集团在抗肿瘤领域重点打造的高端技术平台，目前集团已实现了研发、生产、销售、监管资质等多个环节的全方位布局，建立了完整的产业链。盖集团联合 Sirtex Medical Pty Limited 并与 Telix Pharmaceutical Limited (ASX: TLX)和 ITM Isotope Technologies Munich SE 合作，搭建了具有国际化一流水平的肿瘤介入研发平台和 RDC 药物研发平台，已拥有近 600 名员工，硕士和博士人员占比约 30%，是集团全球化程度最高的板块之一。同时，该集团与山东大学联合成立了远大医药-山东大学放射药物院，借助山东大学实验核医学所在放射性核素的基础共同进行 RDC 药物的研发。

公告称，集团正在有序推进甲级资质核素生产平台的建设。未来，该集团将持续加强核药抗肿瘤诊疗板块的研发和投入，丰富和完善产品管线及产业布局，形成以易甘泰®为核心的核药抗肿瘤诊疗产品集群，持续夯实集团在全球核药抗肿瘤诊疗领域领军企业地位。